תרופה חדשה אגוניסטית לקולטן מוסקריני ואנטיכולינרגית, Xanomeline-trospium (KarXT), הובילה לשיפור בתסמינים חיוביים ושליליים של סכיזופרניה בהשוואה לפלסבו, כך עולה ממחקר פאזה 3 שפורסם ב-The Lancet. המחקר הראה כי הטיפול לא היה קשור לעלייה במשקל בהשוואה לפלסבו, והשכיחות של תסמינים מוטוריים אקסטרה-פירמידליים או אקתיזיה הייתה נמוכה ודומה בין קבוצות הטיפול.
תוצאות המחקר “תומכות בפוטנציאל של KarXT להוות סוג חדש של תרופות אנטי-פסיכוטיות יעילות ונסבלות היטב המבוססות על הפעלת קולטנים מוסקריניים, ולא במנגנון של חסימת קולטן הדופמין D2 של כל התרופות האנטי-פסיכוטיות הנוכחיות”, כתבו מחברי המחקר. מינהל המזון והתרופות האמריקאי קיבל את בקשת התרופה החדשה של החברה עבור KarXT לטיפול בסכיזופרניה במבוגרים.
פיתוח התרופה הגיע על רקע עדויות המצביעות על כך שהמערכת הכולינרגית המוסקרינית מעורבת בפתופיזיולוגיה של סכיזופרניה. Xanomeline הוא אגוניסט לקולטן כולינרגי מוסקריני שאין לו השפעות ישירות על הקולטן לדופמין. שילובו עם טרוספיום כלוריד, אנטגוניסט לקולטן פאן-מוסקריני דרך הפה, נחשב כמפחית תופעות לוואי הקשורות להפעלה של קולטנים מוסקריניים היקפיים ברקמות היקפיות.
המחקר היה ניסוי רב-מרכזי, כפול סמיות, מבוקר פלצבו, שכלל 252 מבוגרים עם סכיזופרניה שחוו לאחרונה החמרה בתסמינים פסיכוטיים המצדיקים אשפוז. בתום תקופת הטיפול, xanomeline-trospium היה קשור להפחתה משמעותית של 9.6 נקודות בציון PANSS ביחס לפלצבו. הציון הכולל של PANSS ירד ב-21.2 נקודות עם xanomeline-trospium לעומת 11.6 נקודות בטיפול בפלצבו (P<.0001; גודל אפקט Cohen d, 0.61).
תגובות רוצה להצטרף לדיון?
יש להתחבר כדי להגיב.
התחבראין תגובות עדיין. היה הראשון להגיב!