לבעיה כבדית או כלייתית אין השפעה כלל על הפרמקוקינטיקה של aliskiren, התרופה האוראלית הראשונה בקרב קבוצה חדשה של מעכבי רנין ישירים לטיפול ביתר לחץ-דם – כך דווח ע”י חוקרים בכנס השנתי ה-35 של ACCP (American College of Clinical Pharmacology).
לדברי החוקרים, נראה כי ל- aliskiren אין אינטראקציות פרמקוקינטיות עם תרופות אחרות, המפונות ע”י מטבוליזם ב- CYP450. מדובר בממצא חשוב, בשל העובדה שבקבוצת חולים זו יש צורך במינון מותאם עבור תרופות רבות להורדת לחץ-דם (מעכבי ACE, ARB, CCB).
החוקרים ניהלו שני מחקרים נפרדים להערכת הפרמקוקינטיקה של aliskiren בחולים עם בעיה כבדית ובחולים עם בעיה כלייתית.
במחקר הראשון, 16 חולים עם ליקוי כבדי עברו התאמה למין, גזע, גיל ומשקל עם 16 פרטים בריאים. מבין קבוצת החולים, 6 סבלו מפגיעה כבדית קלה, 6 מפגיעה מתונה ו-4 מפגיעה חמורה. מינון יחיד של 300 מ”ג aliskiren ניתן לכל המשתתפים, ונמדד בפלזמה ע”י פרופילים של ריכוז-זמן ופרמטרים פרמקוקינטיים.
במחקר השני, 17 חולים עם מחלה כלייתית ו-17 בריאים ששמשו כביקורת, עברו הערכה של התגובה למנה בודדת של aliskiren 300 מ”ג, ע”י בדיקת פרמטרים פרמקוקינטיים ופרמטרים של בטיחות/נסבלות ע”י דגימות דם ושתן. המאפיינים ההתחלתיים היו דומים.
סה”כ 7 אירועים של תגובות נגד דווחו ע”י 5 פרטים (1 בריא, 4 עם ליקוי כלייתי). תופעות הלוואי השכיחות ביותר היו כאב ראש ושלשול. כולם למעט אחד נחשבו קלים.
פגיעה בתפקוד הכלייתי הייתה קשורה בעליה מצומצמת בחשיפה ל- aliskiren; עם זאת, שינויים בחשיפה לא נמצאו בקורולציה עם פינוי קריאטינין (מדד לחומרת המחלה). ממצאים אלה מורכבים, לדברי החוקרים, מהאפקט של מחלת הכליה על פריסתן של תרופות לא-כלייתיות.
משום כך, החוקרים מסיקים, כי אין צורך בהתאמת מינון של aliskiren בחולים הסובלים מיתר לחץ-דם וליקוי בתפקוד הכלייתי.
תגובות רוצה להצטרף לדיון?
יש להתחבר כדי להגיב.
התחבראין תגובות עדיין. היה הראשון להגיב!