אישור השימוש ב- Macitentan(אופסומיט) הוביל לעליה במספר התרופות הזמינות לטיפול ביתר לחץ עורקי ריאתי. במאמר חדש סוקרים מומחים את ההשפעות על יתר לחץ ריאתי עורקי של טיפול ב- Macitentan, בהשוואה לאנטגוניסטים אחרים לקולטן לאנדותלין. המומחים כותבים כי ל- Macitentan יעילות דומה לזו של Bosentan (טרקליר) ו-Ambrisentan (ווליבריס) בטיפול בחולים עם יתר לחץ עורקי ריאתי. בחולים שטופלו בתרופה זו תועדו פחות תופעות לוואי, בהשוואה למטופלים בשתי התרופות האחרות.
תרופות המכוונות למסלול אנדותלין, כוללות את האנטגוניסט הסלקטיבי לקולטן ETA, Ambrisetnan, וכן אנטגוניסטים לקולטנים ETA/ETB, Bosentan ו- Macitentan, שאושרו לאחרונה לטיפול ביתר לחץ עורקי ריאתי.
ל- Macitentan השפעה אנטגוניסטית גדולה יותר, בהשוואה ל-Bosentan ו-Ambrisentan בתאי שריר חלק בריאות. בהשוואה לשתי התרופות האחרות, לטיפול ב- Macitentan משך פעילות ארוך יותר, כפי שמשתקף בזמן מחצית חיים ארוך יותר, כמו גם הפרופיל הפרמקודינאמי משנית למטבוליטים הפעילים של התרופה.
היעילות של Macitentan בטיפול ביתר לחץ עורקי ריאתי נבחנה במחקר SERAPHIN בשלב III. מהנתונים עלה כי Macitentan הפחית משמעותית את שיעורי התחלואה והתמותה של החולים. הטיפול הביא גם לשיפור במרחק הליכה בשש דקות באוכלוסיית חולים זו.
במחקר AMB-320/321-E, הטיפול ב-Ambrisentan הוביל לשיפור היכולת הגופנית. במחקר EARLY, הטיפול ב-Bosentan הוביל לשיפור במרחק הליכה בשש דקות, אך ההבדל לא היה מובהק סטטיסטית. ל-Bosentan הייתה השפעה על יתר לחץ עורקי ריאתי בחולים עם תסמונת אייזנמנגר במחקר BREATHE-5, בעוד ש- Macitentan לא הוביל לשיפור מרחק הליכה בשש דקות בחולים אלו, אך ישנם הבדלים בין המחקרים בגודל המחקר והמצב התפקודי וכן יש לציין כי 30% מהמטופלים ב- Macitentan כבר טופלו במעכבי PDE-5. הטיפול ב- Macitentan לווה בסיכון נמוך יותר להתפתחות בצקת היקפית ורעילות כבדית במחקר SERAPHIN.
בחולים עם יתר לחץ ריאתי עורקי על-רקע תסמונת אייזנמנגר, המחקרים העידו כי אין דמיון בין Bosentan ו- Macitentan, ויש להשלים מחקרים נוספים במטרה לקבוע אם יש יתרון למתן תרופות אלו כחלק מטיפול משולב באוכלוסיה זו.
Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2018 May 2
תגובות רוצה להצטרף לדיון?
יש להתחבר כדי להגיב.
התחבראין תגובות עדיין. היה הראשון להגיב!