מנתונים חדשים עולה כי למזון אין השפעה בעלת חשיבות על הזמינות הביולוגית של Linagliptin, הניתן בטבליות משולבות במינון קבוע עם Metformin. ההשפעה של מזון על מרכיב המטפורמין הייתה דומה לזו שתוארה בעבר. יתרה מזאת, הבדלים בין מאפייני ההתפרקות של הטבליות לא השפיעו על הזמינות הביולוגית של Linagliptin או Metformin שמקורם מטבליות משולבות במינון קבוע.
במסגרת המחקרים ביקשו החוקרים לדווח על הזמינות הביולוגית היחסית של Linagliptin ו-Metformin כאשר ניתנים בטבליות משולבות במינון-קבוע עם וללא מזון, ולבחון את הזמינות הביולוגית היחסית של Linagliptin ו-Metformin במינון-קבוע משתי סדדרות טיפול שונות עם מאפייני התפרקות שונים.
מדובר במחקרים אקראיים בתווית-פתוחה, במינון יחיד. לאחר צום בן לילה, מתנדבים בריאים קיבלו טבליה משולבת אחת של במינון קבוע (עם או ללא מזון במחקר להערכת ההשפעה של מזון; או משתי סדרות שונות עם מאפייני התפרקות שונים במחקר להערכת התפרקות הטבליה). בביקורים נפרדים, לאחר מרווח בן 35 ימים, המשתתפים קיבלו את הטיפול החליפי.
במחקר להערכת השפעת המזון, תוצאי הסיום העיקריים כללו את הריכוז המקסימאלי בדם של Linagliptin ו-Metformin, השטח מתחת לעקומת ריכוז-זמן בדם מ-0 עד 72 שעות (AUC 0-72) עם Linagliptin ומ-0 עד לנצח עם Metformin. במחקר להערכת התפרקות הטבליה, תוצאי הסיום העיקריים כללו את הריכוז המקסימאלי בדם של שתי התרופות, השטח מתחת לעקומת ריכוז-זמן בדם מ-0 עד 72 שעות עם Linagliptin ומ-0 עד לנתון הכמותי האחרון עם Metformin.
מהתוצאות עולה כי מתן הטבליה המשולבת במינון קבוע עם מזון לא השפיעה על הזמינות הביולוגית היחסית של Linagliptin ו-Metformin, בכל הנגוע להיקף החשיפה כפי שנקבע לפי מדד AUC 0-72 (Linagliptin) והשטח מתחת לעקומת ריכוז-זמן מזמן אפס עד לנצח (Metformin) בהשוואה למתן טבליה המשולבת במינון קבוע בזמן צום.
לאחר צריכת מזון, שיא ריכוז Linagliptin בדם היה מעט נמוך יותר (מ-4.99 ל-4.56 ננומול לליטר). חצון הזמן ממתן התרופה עד לריכוז מקסימאלי של Linagliptin היה דומה בשני המצבים. מתן עם מזון הפחית את קצב הספיגה של מטפורמין, כפי שבא לידי ביטוי בזמן ממושך יותר עד להגעה לריכוז מקסימאלי (משעתיים לארבע שעות) וירידה בריכוז המקסימאלי בדם בכ-18%. לא תוארו הבדלים ראויים לציון בין שתי קבוצות הטיפול בכל הנוגע לבטיחות או סבילות הטיפול.
במחקר להערכת התפרקות הטבליה, הודגם פרופיל ביולוגי דומה לטבליות משולבות במינון קבוע של Linagliptin/Metformin עם מאפייני התפרקות תקינים ואיטיים. עם Linagliptin ו-Metformin, רווח בר סמך של 90% של כל המדדים הפרמקוקינטיים היה בתוך הגבולות המקובלים להגדרת שיוויון ביולוגי של 80-125%.
טבליות משתי מהדורות שונות נסבלו היטב, ללא אירועים חריגים בלתי-צפויים.
Int J Clin Pharmacol Ther. 2014 Jul;52(7):549-63
תגובות רוצה להצטרף לדיון?
יש להתחבר כדי להגיב.
התחבראין תגובות עדיין. היה הראשון להגיב!