ה-FDA הוסיף הודעה אזהרה ממוסגרת (Box Warning) לעלון ה-clopidogrel (פלויקס), תכשיר נוגד צימות טסיות, לפיו יש מטופלים שמסיבות גנטיות המטבוליזם שלהם אינה “מעכלת” את התרופה (בהסבר ה-FDA מוגדר מצב כזה כ”מטבוליזם ירוד” ) באופן אפקטיבי ולכן עלולים שלא להשיג את האפקט התראופוטי הרצוי.
האזהרה תכלול עת המידע הבא:
- אזהרה מפני מצב של מטבוליזם ירוד שאינו הופך את החומר הפעיל של קלופידוגרל להרכב הפעיל הדרוש לצורך השגת האפקט נוגד צימות הטסיות
- הודעה על כך שקיימת בדיקה גנטית המאפשרת לזהות פערים בתפקוד האנזים CYP2C19
- ממליץ למומחי בריאות לשקול טיפול בנוגד טסיות אחר או מתן מינון אחר של קלופידוגרל במטופלים שזוהו כבעלי מטבוליזם ירוד.
בהודעה מוסבר שבכדי שקלופידוגרל יעבד האינזימים בכבד, ובמיוחד ה-CYP2C19 חייבים להפוך את הקלופידוגרל לחומר הפעיל. במטופלים עם מטבוליזם ירוד הפיכת הקלופידוגרל לחומר הפעיל בגוף אינה מתבצעת. במטופלים אלה לקלופידוגרל אפקט קטן יותר על הטסיות ולכן היכולת להגן מפני התקפי לב, שבץ ומוות קרדיווסקולרי נמוכה יותר. ההערכה היא שבין 2-14% מהמטופלים סובלים ממטבוליזם ירוד, כשהשיעורים שונים בקבוצות אוכלוסיה וגזע שונים.
ה-FDA מציין שהצוות הרפואי צריך להיות מודע לכך שקיימת תת קבוצה עם מטבוליזם ירוד שאינה הופכת את התרופה לחומר הפעיל שלה בגוף. זה יכול לבוא לידי ביטוי באפקטיביות נמכוה שלה תרופה ובמטופלים אלה יש מקום לשקול מעבר לטיפול אחר.
ההמלצה למטופלים היא שלא להפסיק ליטול קלופידוגרל אלא אם כן הונחו כך ע”י רופאיהם.
במאי 2009 ה-FDA הוסיף מידע בעלון אודות המטבוליזם הירוד בקרב חלק ממשתמשי הקלופידוגרל. עם זאת, בהתבסס על מידע נוסף שהוערך ע”י הסוכנות האזהרה הממוסגרת שהוספה כעת נועדה להדגיש את הסיכון לאפקטיביות נמוכה בקרב המטופלים עם המטבוליזם הירוד.
למטופלים ממליץ כאמור ה-FDA שלא להפסיק ליטול את הקלופידוגרל אך לשוחח עם הרופא המטפל ולבחון את הצורך בביצוע בדיקת מטבוליזם.
לאנשי המקצוע מדגיש ה-FDA שמינון גבוה יותר של קלופידוגרל (600 מ”ג כמינון העמסה ו-150 מ”ג לתחזוקה) אמנם מעלה את האפקטביות נוגדת הטסיות אך אין עדיין מחקר המבסס גישה טיפולית זו.
תגובות רוצה להצטרף לדיון?
יש להתחבר כדי להגיב.
התחבראין תגובות עדיין. היה הראשון להגיב!