במשך למעלה משלושים שנים, Mesalazine (5-Aminosalicylic Acid; 5-ASA) מצוי בשימוש לטיפול בחולים עם מחלות מעי דלקתיות, בעיקר Ulcerative Colitis. במהלך תקופה זו פותחו תכשירים פומיים ורקטאליים שונים. מערכות הטיפול השונות נועדו לשחרר כמות מספקת של 5-ASA באתרי הדלקת. החשיבות של גישה זו נובעת מכך שהריכוז המקומי של התרופה ברירית יקבע את התוצאות הקליניות.
כ-20-40% ממינון 5-ASA נספג ועובר אצטילציה. כתוצאה מכך, החשיפה הסיסטמית ל-5-ASA נמוכה ותופעות הלוואי דומות לאלו של טיפול בפלסבו.
ל-5-ASA ספקטרום פרמקולוגי רחב ומנגנון הפעולה המדויק של התרופה עדיין אינו-ידוע. סקירות שפורסמו לאחרונה וכללו מחקרים אקראיים ומבוקרי-פלסבו של מחקרים קליניים סיפקו עדויות משכנעות לפיהן 5-ASA הינו טיפול קו-ראשון המועדף במקרים של התקלחות קלה-עד-מתונה של Ulcerative Colitis ולהפוגה.
כמו כן, יש עדויות לפיהן יש תועלת מסוימת בחולים עם מחלת קרוהן פעילה ולמניעת הישנות לאחר-ניתוח. מצטברות עוד ועוד עדויות לפיהן ל-5-ASA פוטנציאל תרפויטי למניעת התפתחות סרטן מעי גס ורקטום, מחלת סעיפים ותסמונת מעי רגיז.
בכל המחקרים הקליניים, תופעות הלוואי של 5-ASA היו מעטות (5-10%), קלות, ודומות לפלסבו. לפיכך, מדובר בתרופה מאוד בטוחה.
הכותבים מאמינים כי פיתוח דרכים סלקטיביות יותר להעברת התרופה הפעילה לאתר המטרה עשוי להוביל לשיפור נוסף בשימוש הנרחב ב-5-ASA.
לסיכום, הפרופיל הפרמקולוגי הרחב, הפוטנציאל התרפויטי ובטיחות הטיפול ב-5-ASA נבחנו באופן נרחב ומקיף בשלושים השנים האחרונות. הנתונים הקליניים מספקים עדות ברורה לפיה 5-ASA הינה טיפול קו-ראשון בחולים עם Ulcerative Colitis, ועם מגבלות מסוימות, משמש גם למחלת קרוהן, בעיקר לאחר ניתוחים. עדיין יש מקום לשיפור במטרה לזהות אתרי פעילות סלקטיביים יותר ולשפר את משטר מינון הטיפול, למשל, עם מתן הטיפול פעם ביום. בעתיד צפויות התוויות חדשות לטיפול (למשל, מניעת סרטן מעי גס ורקטום, מחלת סעיפים ותסמונת מעי רגיז) וכתוצאה מכך סביר להניח כי 5-ASA תעמוד במרכז מחקרים רבים נוספים בעתיד.
Arzneimittelforschung 2012; 62:53-58
תגובות רוצה להצטרף לדיון?
יש להתחבר כדי להגיב.
התחבראין תגובות עדיין. היה הראשון להגיב!