בזמן שהדאגה להתמכרות למשככי כאבים ממשפחת האופיואידים גוברת בעולם, מחקר חדש בדק האם ניתן להפחית את מאפייני ההתמכרות באמצעות התמקדות בתת-סוג מסוים של קולטן אופיואיד.
אופיואידים נותרו הסטנדרט בשימוש כטיפול משכך כאבים. עם זאת, תופעות הלוואי מנטילתם מצביעות על כך שאין לעשות בהם שימוש ארוך- טווח.
בעוד שרוב האופיואידים הקליניים מכוונים לקולטנים האופיואידים MU (MOR), אלו שמכוונים לסוג הדלתא (DOR) גם מראים יעילות בשיכוך כאב. יתרה מזאת, אופיואידים פריפריאליים רסטרקטיביים יכולים להוות מטרה אטרקטיבית לשיכוך כאב. עם זאת, קולטני אופיואידים, כולל DOR, חסרי יכולת לשיכוך כאב בהעדר דלקת.
במחקר חדש של University of Texas Health Science Center שבסן אנטוניו, אשר פורסם בכתב העת Cell Reports, מצאו החוקרים כי קולטן GRK2 נקשר באופן ראשוני ל- DOR של ממברנת הפלזמה בעצבים סנסורים פריפריאליים, על- מנת להפחית את יעילותו של האגוניסט משכך הכאב. אינטראקציה זו מונעת קשירה אופטימאלית בין תת היחידה Gβ לקולטן, ובכך מפחיתה את פעילותו של DOR. יש לציין כי ברדיקינין מסיט את תנועת GRK2 הרחק מ- DOR, אל RKIP (Raf kinase inhibitory protein). זרחון RKIP על- ידי פרוטאין קינאז C PKC-dependent גורם לניתוק GRK2, ובכך משיב את הפונקציונאליות של DOR בעצבים סנסורים.
תוצאות אלו מרחיבות את הידוע לנו על תפקודו של GRK2, ומזהות תפקיד אשר לא מלווה בהפנמה (internalizing), על- מנת לתחזק DOR פריפריאלי במצב של חוסר יכולת לשיכוך כאב.
GRK2 constitutively governs peripheral delta opioid receptor activity, Allison Doyle Brackley et al., Cell Reports, doi: http://dx.doi.org/10.1016/j.celrep.2016.07.084, published online 25 August 2015
e-Med Tools
קצר קולע וממוקד
e-Med סמינרים
אי-מד תחקירים
Medscape Tools
Journal Club
מרכזי מידע ושירות
Facebook
מידע למפרסם
מאגר תרופות
מאגר אנשי המקצוע
אינדקס שימושי
חדשות משה"ב
eMed HealthClub
מחקרים קליניים
השאירו תגובה
רוצה להצטרף לדיון?תרגישו חופשי לתרום!