מאת ד”ר בן פודה שקד

ארגון ה-Food and Drugs Administration (FDA) האמריקאי אישר את השימוש בתכשיר הטרנסדרמלי Buprenorphine (Butrans) לטיפול במקרים בינוניים עד חמורים של כאבים כרוניים בחולים הזקוקים לשיכוך כאבים מתמשך מסביב לשעון ולמשך פרק זמן ארוך באמצעות אופיואיד.

החוקרים מסבירים כי Buprenorphine הינו תכשיר אנלגטי המספק שחרור מתמשך של החומר הפעיל למשך שבעה ימים, וניתן בצורה טרנסדרמלית. יעילות התכשיר הוערכה בארבעה מחקרים קליניים מבוקרים אשר נמשכו 12 שבועות ובוצעו באופן כפול סמיות, בקרב חולים הסובלים מכאבים כרוניים בינוניים עד קשים בגב התחתון או מכאבים הקשורים באוסטיאוארתריטיס. חלק מהנבדקים טרם טופלו קודם לכן באופיואידים וחלקם כבר טופלו בתכשירים מקבוצה זו. החוקרים עשו שימוש במדדי כאב כמשתנה העיקרי של המחקר להערכת יעילות הטיפול.

לדברי החוקרים, שניים ממחקרים אלו אשר בחנו את יעילות התרופה בקרב חולים הסובלים מכאבי גב תחתון הראו יעילות, בעוד שמחקר נוסף בחולים מעין אלו לא הראה תוצאות המעידות על יעילות, ומחקר אחר בחולים עם אוסטיאוארתריטיס הראה יעילות הן בשימוש בתרופת המחקר והן בחומר פעיל אחר ששימש לצורך ההשוואה.

החוקרים מוסיפים כי Buprenorphine הינו Schedule III controlled substance, אשר בדומה לאופיואידים אחרים נושא תיבת אזהרה המתריעה מפני הסיכונים האפשריים להתמכרות והחשיבות של בחירה נכונה של החולים לטיפול בתכשיר. השימוש בתכשיר אסור בחולים עם דיכוי נשימתי משמעותי, אסתמה ברונכיאלית קשה, ובכאלו עם אבחנה או חשד לאיליאוס פאראליטי או רגישות יתר לאחר ממרכיביו. התוויות נגד נוספות לשימוש בתרופה כוללות חולים הזקוקים לשיכוך כאבים קצר טווח בלבד, שיכוך כאבים בתר-ניתוחיים (לרבות ניתוחי יום או פעולות ניתוחיות המבוצעות במרפאה), טיפול בכאבים קלים בלבד או בכאבים המופיעים לסירוגין.

בין האזהרות המצוינות בשימוש בתכשיר החדש נכללים דיכוי אפשרי של מערכת העצבים המרכזית (CNS); אינטראקציות אפשריות עם אלכוהול, חומרים מדכאי CNS וסמים;  הארכת QTc; פגיעת ראש; השפעות היפוטנסיביות; רעילות כבדית; תגובות באתר ההדבקה; שימוש בחימום חיצוני; פרכוסים; ושימוש במקביל לתכשירים מקבוצת מעכבי ה-Monoamine oxidase (MAO).

תופעות הלוואי השכיחות ביותר אשר דווחו בעקבות שימוש ב-Bupernorphine, אשר הופיעו בשיעור של 5% ומעלה, כוללות בחילה, כאבי ראש, תגובות באתר ההדבקה, סחרחורות, עצירות, ישנוניות, הקאות ויובש בפה.

עבור חולים אשר טרם טופלו קודם לכן באופיואידים, יש להתחיל את הטיפול בתכשיר בקצב של 5 מיקרוגרם לשעה, וניתן לטטר את המינון לאחר מינימום של 72 שעות. עבור חולים אשר עוברים לטיפול בתכשיר זה לאחר שימוש באופיואיד אחר, המינונים המומלצים להמרה הינם כדלקמן: עבור מינון שווה ערך לפחות מ-30 מ”ג מורפין פומי, המינון ההתחלתי המומלץ של Buprenorphine הינו 5 מיקרוגרם לשעה; עבור מינון שווה ערך ל-30-80 מ”ג מורפין פומי, המינון ההתחלתי המומלץ לתכשיר החדש הינו 10 מיקרוגרם לשעה.

החוקרים מציינים כי התכשיר משווק בשלושה מינונים: 5, 10 ו-20 מיקרוגרם לשעה, כשכל מדבקה ניתנת לשימוש למשך שבעה ימים. המינון המקסימלי האפשרי של Buprenorphine הינו 10 מיקרוגרם לשעה.

תוך שיתוף פעולה עם ה-FDA, פיתחה החברה המייצרת (Purdue Pharma) מסמך שלRisk Evaluation and Mitigation Strategy (REMS) עבור התכשיר החדש, הכולל חוברת שימוש בתכשיר, עקרונות לשימוש בטוח (דוגמת הדרכת אנשי הצוות הרפואי) ולוח זמנים להגשת הערכות של ה-REMS. החברה מציינת כי בכוונתה להתחיל בשיווק התכשיר מוקדם במהלך שנת 2011.

לידיעה ב-RxNews