קומפלקס קינאז I-kappa-B, המוערר גנים המעורכבים בדלקת, הינו מולקולת מטרה חשובה בגלל ריבוי מסלולי הסיגנל הדלקתיים המתווכים ע”י NF-kB ומערבים אקטיבציית IKK.
החוקרים בדקו את השפעות מעכב IKK הנקרא IMD-0560 על סינוביציטים ראומטואידים דמויי פיברובלסט ודלקת מפרקים מושרת קולגן בעכברים.
בסינוביציטים בתרבית, IMD-0560 ריסן פוספורילציית IkB-alpha באמצעות הפחתת פעילות IKK בטא, ולכן מנע אקטיבציית NF-kB.
בנוסף, IMD-0560 דיכא יצירת כמה ציטוקינים פרו דלקתיים כולל אינטלויקין 6, 8 ו-MCP-1 בתאים אלו. המרכיב גם עיכב פרוליפרציית סינוביציטים דמווי פיברובלסט והתקדמות מחזור התא.
במודל עכבר זה, זריקות IMD-0560 בזמן התחלת דלקת מפרקים הובילו לירידה משמעותית תלויית מינון בהיארעות וחומרת דלקת מפרקים. ארוזיית עצם וסחוס נמנעה כמעט לחלוטין באמצעות הוספת IMD-0560.
הודגמה ההשפעה המניעתית של IMD-0560 על דלקת מפרקים מושרת קולגן בעכבר. כעת מחפשים החוקרים את השפעות מתן IMD-0560 לאחר התחלת דלקת המפרקים, אך עוד לא ראו השפעה תרפואיטית.
נראה כי ל-IMD-0560 אין רעילות משמעותית לסינוביציטים in vitro, אל יש לבדוק בטיחות in vivo של מרכיב זה.
הממצאים מציעים כי IMD-0560 הינה תרופה טיפולית מבטיחה לדלקת מפרקים שגרונתית.
J Rheumatol 2005;32:1440-1447.
–>
תגובות רוצה להצטרף לדיון?
יש להתחבר כדי להגיב.
התחבראין תגובות עדיין. היה הראשון להגיב!