בניסוי חד-תרופתי שנמשך 10 ימים, המטופלים שקיבלו MK-0518 השיגו ירידה של 98% ב- HIV-RNA בכל המינונים שנבדקו, ולפחות מחציתם השיגו רמת HIV-RNA של 400 עותקים למ”ל ומטה.

דאבלין, אירלנד, 18 בנובמבר 2005 התוצאות של ניסוי קליני שלב II ראשוני, שהוצגו היום בכנס של העמותה האירופאית הקלינית לאיידס (European AIDS Clinical Society), מראות ש- MK-0518 (טבליה), ,תרופה נסיונית מעכבת של אינטגראז HIV-1, הורידה באופן משמעותי את העומס הויראלי תוך 10 ימים של טיפול חד-תרופתי (מונותרפיה). ירידה משמעותית בעומס הויראלי (p=0.001) בהשוואה לפלצבו נראתה בכל המינונים שנחקרו בקרב נשאי HIV שלא טופלו בעבר (n=28), כך לפי עורכי המחקר. לא חלו שינויים משמעותיים בספירת ה- CD4 מנקודת ההתחלה.

MK-0518 מבית מרק שארפ & דוהם (MSD) עשוי להיות הראשון ממשפחה חדשה של טיפולים אנטי רטרו-ויראליים ניסיוניים (ART) הנקראים “מעכבי אינטגראז”, שנועדו לעכב את פעילותו של אנזים האינטגראז ולמנוע כניסת DNA ויראלי של HIV לגנים אנושיים*. עיכוב פעילותו ההכרחית של אנזים האינטגראז מונעת את התרבות הוירוס וההדבקה של תאים חדשים.

“מחקר זה מהווה הוכחת יכולות (proof-of-concept) נוספת לפעילות האנטי-ויראלית של מעכבי אינטגראז HIV – משפחה חדשה ומלהיבה של תרופות אנטי רטרו-ויראליות”, אומר ד”ר רובין אייזקס, מנהל המחקר הקליני בתחום חיסונים למחלות מדבקות ו- HIV של חברת MSD.

“ניסוי קטן ומוקדם זה הראה כי MK-0518 נסבל היטב בדרך כלל, ומסוגל להוריד באופן משמעותי את העומס הויראלי בטווח הקצר כאשר הוא ניתן כטיפול חד-תרופתי”.

בניסוי זה, שהיה רב-מרכזי, כפול סמיות ואקראי, 35 חולים שלא טופלו בעבר בתרופות אנטי רטרו-ויראליות קיבלו אחד מארבעה מינונים של MK-0518 כטיפול חד-תרופתי (100 מ”ג, 200 מ”ג, 400 מ”ג, 600 מ”ג) או פלצבו פעמיים ביום למשך 10 ימים. בנקודת ההתחלה (MK0518:   28פציינטים , פלצבו: 7פציינטים ), רמת ה- HIV-RNA של החולים עמדה על 5,000 עותקים למ”ל ומעלה, וספירות ה- CD4 על 100 תאים למיקרוליטר ומעלה. נקודות הסיום הראשוניות של המחקר היו פרופיל הבטיחות והסבילות של MK-0518 והירידה ב- HIV-RNA מנקודת ההתחלה. חולים שקיבלו טיפול המחליש את מערכת החיסון או חולים שאובחנו כסובלים מהפטיטיס אקוטית, מחלת כבד כרונית או מחלת כליה לא הורשו להשתתף בניסוי[i].

מהתוצאות עולה כי חלה ירידה של log10 1.7-2.2 עותקים למ”ל ב- HIV-RNA בכל קבוצות הטיפול של MK-0518 (ירידה של 98% מנקודת ההתחלה) וירידה של log10 0.2 עותקים למ”ל בקבוצת הפלצבו (p<0.001). בנוסף, לפחות 50% מהמטופלים בכל קבוצות ה- MK-0518 השיגו רמת HIV-RNAנמוכה מ- 400 עותקים למ”ל עד יום 10 1.

MK-0518 נסבל היטב בדרך כלל. תופעות הלוואי הנפוצות ביותר היו כאב ראש, עייפות וסחרחורת; התופעות היו דומות בקרב קבוצות ה- MK-0518 וקבוצת הפלצבו. לא היו נשירות עקב תופעות לוואי, ולא נצפו תופעות לוואי חמורות כלשהן1.

בעקבות פרסום תוצאות אלו נפתח ניסוי שיימשך 48 שבועות, המשווה בין MK-0518 במינונים שונים לבין אפבירנז (מעכב רברס טרנסקריפטאז לא נוקלאוזידי) במסגרת טיפול משולב בחולים שלא טופלו בעבר. נחוצים מחקרים נוספים כדי להעריך את פרופיל היעילות והבטיחות של תרופה ניסיונית זו במשך תקופה ארוכה יותר ובמספר מטופלים גדול יותר.

העמידות של HIV לתרופות במגמת עליה

עפ”י ההערכות, עד 78% מהחולים המטופלים בתרופות אנטי רטרו-ויראליות פיתחו עמידות לשתיים או יותר ממשפחות התרופות הללו. בעיית העמידות גדלה באופן משמעותי גם בחולים שלא טופלו בתרופות קודם לכן. כיום יותר מ- 20% מהחולים שלא קיבלו טיפול נושאים וירוס עמיד, וזאת בהשוואה ל- 8% בשנת 1999[ii].

חרף זמינותן של תרופות לטיפול ב- HIV/AIDS, המגפה נמשכת. עפ”י ההערכות, 40 מיליון איש נושאים כיום את הוירוס ברחבי העולם. מחלת האיידס היא גורם התמותה המוביל בעולם מקרב המחלות המדבקות, ומובילה למותם של שלושה מיליון איש כל שנה2.

זה למעלה מ- 15 שנה מובילה MSD את תחום הפיתוח של טיפולים פורצי דרך וחיסונים נגד HIV/AIDS, והחברה ממשיכה בכך כיום. MSD הייתה הראשונה להגות את רעיון עיכוב העברת הגדיל ע”י אינטגראז ולתאר את מנגנון הפעולה של התהליך. MSD הייתה גם הראשונה להדגים את מנגנון הפעולה בתנאי מעבדה (in vitro) ובגוף החי (in vivo).

על חברת Merck

Merck היא חברת תרופות מבוססת מחקר המחויבת להעמדת החולים במקום הראשון. Merck, אשר הוקמה בשנת 1891, ממציאה, מפתחת, מייצרת ומשווקת חיסונים ותרופות במעל לעשרים קטגוריות רפואיות. החברה משקיעה מאמצים ניכרים לשפר את הנגישות של חולים לתרופות על ידי תוכניות מתקדמות אשר דרכן לא רק תורמת החברה תרופות אלא גם דואגת לכך שהתרופות תגענה לאנשים הזקוקים להן. Merck גם מפרסמת מידע בריאותי חסר פניות כשירות ללא רווח לציבור. למידע נוסף www.merck.com.

“הודעה צופה פני עתיד”

הודעה זו כוללת “הודעות צופה פני עתיד”, כפי שהן מוגדרת בתיקון לחוק ניירות ערך פרטיים משנת 1995. הודעות אלו עוסקות בסיכונים ואי בהירויות, אשר עלולות לשנות מהותית את התוצאות האמורות בדוחות הכספיים. “ההודעות צופות פני עתיד”, יכולות לכלול התבטאויות בנוגע פיתוח מוצרים, פוטנציאל מוצרים או ביצועים פיננסים. “הודעות צופות פני עתיד” אינן מובטחות ותוצאות האמת יכולות להיות שונות מהותית מאלו אשר נצפו. Merck איננה נוטלת על עצמה כל התחייבות לעדכן את הציבור לגבי “הודעות צופות פני עתיד”, בין אם כתוצאה ממידע חדש, התפתחויות עתידיות או כל דבר אחר. את ה”הודעות צופות פני עתיד” בהודעה זו, יש להעריך יחד עם אי הוודאות אשר משפיעה על עסקי Merck, במיוחד אלו אשר הוזכרו בהצהרת הזהירות ב- Item 1 של Form 10-K  אשר הוגש על-ידי Merck לשנה אשר הסתיימה ב-31 לדצמבר 2004, וב- Form 10-Qוב- Form 8-K של הדוחות התקופתיים, אשר החברה כללה בהתייחסותה.